药理作用

本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。国外资料报道，成人血药浓度超过4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。